過敏反應一般是指已免疫的機體在再次接受相同物質的刺激時所發生的反應，過敏的癥狀多種多樣，如腹痛、腹瀉、嘔吐、鼻炎、哮喘，嚴重者甚至休克。過敏反應的病理過程主要是機體再次接觸到過敏原，與體內的肥大細胞、嗜堿性粒細胞等發生一系列反應，使之放出組織胺等物質，引起毛細血管擴張、血管壁通透性增強、平滑肌收縮和腺體分泌增多等。
上述反應發生在不同部位會出現不同的反應，如在皮膚，則出現紅腫、蕁麻疹等；在消化道，則出現嘔吐、腹痛、腹瀉等。
因此，目前針對過敏反應的藥物主要是通過阻止過敏反應發生或者在過敏反應發生后的對其進行緩解治療發揮作用。而西替利嗪具有獨特的抗組胺和抗其他炎癥介質的雙重作用，是一種強效和高度選擇性的H1受體拮抗劑。西替利嗪可抑制活化的肥大細胞釋放組胺及抑制炎性細胞的趨化作用，同時還抑制變態反應時細胞間黏附分子的釋放，減輕過敏反應的癥狀。此外，西替利嗪還具有抗炎活性。
因此，西替利嗪適用于包括急慢性蕁麻疹、血管性水腫、異位性皮炎、嬰兒濕疹、接觸性皮炎、光敏性皮炎、過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、花粉癥、藥物變態反應、食物變態反應、昆蟲變態反應、過敏性喉水腫、過敏性咳嗽等各種由IgE介導的變態反應病。對于支氣管哮喘發作期的患者，也可用作輔助治療。
雖然西替利嗪是一種強效的H1受體拮抗劑，但不易通透血腦屏障，所以對中樞性H1受體的親和性很低，基本無困倦作用。少數患者用藥期間可能出現頭痛，口干，嗜睡，情緒不穩等不良反應，因此服藥期間不得駕駛機、車、船、從事高空作業、機械作業及操作精密儀器。而且妊娠頭3個月及哺乳期婦女不推薦使用西替利嗪。
